La sintesi di creatina ha luogo nel pancreas, nel fegato e nei reni. Da questi organi la creatina viene riversata in circolo, da dove raggiunge i muscoli (cardiaco e scheletrico) e il cervello. All’interno del muscolo circa il 70% della creatina viene convertita in fosfocratina.
Alla sintesi della creatina concorrono tre aminoacidi: la glicina, l'arginina e la metionina.

Durante le attività fisiche massimali e di breve durata (circa 8 secondi), la biodisponbilità dinamica di ATP (cioè di energia: ATP = energia) è ottenuta quasi esclusivamente grazie al processo anaerobico alattacido (cioè quel sistema di risintesi dell’energia che non richiede l’ossigeno): PC + ADP = C + ATP; dove PC sta per fosfocreatina e C per creatina; la reazione (bidirezionale) è catalizzata dall’enzima Creatin chinasi.

Supplementi di 20-25 g/die di creatina migliorano la prestazione in attività di elevata intensità, particolarmente negli sforzi intensi e ripetuti; dosi elevate aiutano la “ricarica” del muscolo scheletrico e conseguentemente facilitano il recupero della capacità contrattile muscolare al termine di un esercizio, consentendo agli atleti di mantenere sforzi ripetuti di intensità sempre maggiori.